Eritromitsin

Eritromitsin (Eritromitsin) — makrolidlar sinfining boshlab bergan birinchi antibiotik. IUPAC nomi: 6-(4-Dimetilamino-3-gidroksi-6-metil-oksan-2-il)oksi-14-etil-7,12,13-trihidroksi-4-(5-gidroksi-4-metoksi-4) ,6-dimetil-oksan-2-il)-oksi-3,5,7,9,11,13-geksametil-1-oksasiklotetradekan-2,10-dion. U birinchi marta Amerika farmatsevtika kompaniyasi „Eli Lilli“ olimlari tomonidan 1952-yilda tuproq aktinomitseti Streptomyces erythreus dan olingan.

Sinonimlar: Adimitsin, Gryunamitsin, Ilozon, Zinerit (eritromitsin rux atsetat bilan birgalikda), Eomitsin, Eratsin, Erigeksal, Eriderm, Erik, Eritran, Eritroped, Eriflyuid, Ermitsed.

Farmakologik taʼsiri

Makrolidlar guruhiga kiruvchi bakteriostatik antibiotik, ribosomalarning 50S subbirligi bilan qaytar ravishda bogʻlanadi, bu aminokislotalar molekulalari oʻrtasida peptid aloqalarining shakllanishini buzadi va mikroorganizmlar oqsillari sintezini bloklaydi (nuklein kislotalarning sinteziga taʼsir qilmaydi). Yuqori dozalarda qoʻllanilganda, patogen turiga qarab bakteritsid taʼsir koʻrsatishi mumkin.

Antibiotik konsentratsiyasi 0,5 mg/l dan kam boʻlganida oʻsishi kechikadigan mikroorganizmlar sezgir mikroorganizmlar hisoblanadi, oʻrtacha sezgir — 1-6 mg/l, chidamli — 6-8 mg/l.

Taʼsir spektri gramm-musbat mikroorganizmlarni oʻz ichiga oladi: Staphylococcus spp., penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan, shu jumladan Staphylococcus aureus ; Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), alfa-gemolitik streptokokklar (Viridans guruhi), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum; gramm-manfiy mikroorganizmlar: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., shu jumladan Legionella pneumophila va boshqa mikroorganizmlar: Mycoplasma spp. (shu jumladan Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Gram-manfiy tayoqchalar preparatga chidamli: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa va Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. va boshqalar Eritromitsin motilin retseptorlari agonisti hisoblanadi. Pilorik qisqarish amplitudasini oshirish va antral-duodenal muvofiqlashtirishni yaxshilash orqali oshqozon tarkibini evakuatsiya qilishni tezlashtiradi.

Qoʻllashga koʻrsatmalar

Sezuvchan patogenlar keltirib chiqaradigan bakterial infektsiyalar: difteriya (shu jumladan bakteriya tashuvchanlik), koʻkyoʻtal (shu jumladan profilaktika), traxoma, brutsellyoz, legionerlar kasalligi, eritrazma, listerioz, skarlatina, amyoba dizenteriyasi, gonoreya; bolalarda pnevmoniya, Chlamydia trachomatis sabab boʻlgan homilador ayollarda urogenital infeksiyalar; birlamchi sifilis (penitsillinlarga allergiyasi boʻlgan bemorlarda), kattalardagi asoratlanmagan xlamidiya (pastki siydik yoʻllari va toʻgʻri ichakda lokalizatsiya bilan) tetratsiklinlarga oʻzlashtira olmaslik yoki samarasizligi va boshqalar; LOR-aʼzolarining infeksiyalari (tonzillit, otit, sinusit); oʻt yoʻllari infektsiyalari (xoletsistit); yuqori va pastki nafas yoʻllarining infektsiyalari (traxeit, bronxit, pnevmoniya); teri va yumshoq toʻqimalarning infeksiyalari (yiringchali teri kasalliklari, shu jumladan balogʻatga yetmaganlarda akne, infektsiyalangan yaralar, yotoq yaralari, II-III bosqichdagi kuyishlar, trofik yaralar).

Revmatizm bilan ogʻrigan bemorlarda streptokokk infektsiyasining (tonzillit, faringit) kuchayishlarini oldini olish. Davolash va diagnostika muolajalari paytida yuqumli asoratlarning oldini olish (jumladan, operatsiyadan oldingi ichakni tayyorlash, stomatologik aralashuvlar, endoskopiya, yurak nuqsonlari boʻlgan bemorlarda). Gastroparez (shu jumladan vagotomiya operatsiyasidan keyingi gastroparez, diabetik gastroparez va progressiv tizimli skleroz bilan bogʻliq gastroparez).

Penitsillinga allergiya boʻlganlarda zahira antibiotik hisoblanadi.

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik, eshitishning sezilarli pastlashi, terfenadin yoki astemizolni bir vaqtda qoʻllash, homiladorlik (eritromitsin estolati uchun)

Ehtiyotkorlik bilan. Aritmiya (anamnezda), QT oraligʻining uzayishi, sariqlik (anamnezda), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, laktatsiya.

Nojoʻya taʼsirlari

Ovqat hazm qilish tizimidan: koʻngil aynishi, qusish, gastralgiya, qorin ogʻrigʻi, tenezmlar, diareya, disbakterioz, kamdan-kam hollarda — ogʻiz boʻshligʻi kandidozi, psevdomembranoz enterokolit, jigar faoliyatining buzilishi, xolestatik sariqlik, „jigar“ transaminazalari faolligining ortishi, pankreatit.

Eshitish organlari tomonidan: ototoksiklik — eshitish qobiliyatining pasayishi va/yoki quloqlarda shovqin (yuqori dozalarda qoʻllanilganda — kuniga 4 g dan ortiq, odatda qaytar boʻladi).

Yurak-qon tomir sistemasi tomonidan: kamdan-kam hollarda — taxikardiya, EKGda QT oraligʻining uzayishi, atrial fibrilatsiya va/yoki boʻlmachalar titrashi (EKGda QT oraligʻi uzaygan bemorlarda).

Allergik reaksiyalar: torvoq va teri toshmalarining boshqa shakllari, eozinofiliya, kamdan-kam hollarda — anafilaktik shok.

Mahalliy reaksiyalar: inyektsiya joyida flebit.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: jigar funksiyasining buzilishi, oʻtkir jigar yetishmovchiligigacha, kamdan-kam hollarda — eshitish qobiliyatini yoʻqotish.

Davolash: faollashtirilgan koʻmir, nafas olish tizimining holatini diqqat bilan kuzatish (agar kerak boʻlsa, oʻpkaning sunʼiy ventilyatsiyasi), kislota-asos holati va elektrolitlar almashinuvi, EKG. Oshqozonni yuvish oʻrtacha terapevtik dozadan besh baravar yuqori dozada samarali boʻladi. Gemodializ, peritoneal dializ va majburiy diurez samarasiz.

Qoʻllash usuli va dozalari

Ichishga (tabletkalar, kapsulalar, ogʻiz suspenziyalari, granulalar yoki ogʻiz suspenziyasi uchun kukun), tomir ichiga (inyektsiya uchun eritma uchun liofilizat), rektal (suppozitoriyalar).

Vena ichiga yuborish

Vena ichiga sekin (3-5 daqiqa ichida) yoki tomchilab yuboriladi. Kattalar va 14 yoshdan oshgan oʻsmirlar uchun bir martalik doza 0,25-0,5 g, kunlik — 1-2 g. Buyurishlar orasidagi interval 6 soat. Ogʻir infeksiyalarda sutkalik dozani 4 g gacha oshirish mumkin (barcha dozalar asosida asoslangan). Vena ichiga reaktiv yuborish uchun preparat inyektsiya uchun suvda yoki 1 ml erituvchi uchun 5 mg nisbatda 0,9% NaCl eritmasida eritiladi. Vena ichiga tomchilab yuborish uchun 0,9% NaCl eritmasida yoki 5% dekstroz eritmasida 1 mg/ml konsentratsiyada eritiladi va 60-80 tomchi/min tezlikda yuboriladi. V/i 5-6 kun davomida (aniq terapevtik effekt paydo boʻlgunga qadar), soʻngra ogʻiz orqali yuborishga oʻtadi. Yaxshi oʻzlashtirilganda va flebit va periflebit boʻlmaganda tomir ichiga yuborish kursi 2 haftagacha uzaytirilishi mumkin (bundan koʻp emas).

Peroral

Preparatni qabul qilish va ovqatlanish tartibi dozalash shakli va uning meʼda shirasining taʼsiriga chidamliligi bilan belgilanadi. Kattalar uchun oʻrtacha sutkalik doza 2-4 maxalga 1-2 g, maksimal sutkalik dozasi 4 g. 4 oylikdan 18 yoshgacha boʻlgan bolalar yoshi, tana vazni va infeksiyaning ogʻirligiga qarab, 30-50 mg/kg/kun. 2-4 maxalga boʻlib; hayotning birinchi 3 oylik bolalari — kuniga 20-40 mg/kg. Ogʻir infeksiyalar boʻlsa, dozani ikki baravar oshirish mumkin.

Difteriya tashuvchanlikni davolash uchun — kuniga 2 marta 0,25 g.

Birlamchi sifilisni davolash uchun kurs dozasi 30-40 g, davolash davomiyligi 10-15 kun.

Amyoba dizenteriyasi bilan kattalar — kuniga 4 marta 0,25 g, bolalar — kuniga 30-50 mg/kg; kurs davomiyligi — 10-14 kun.

Legionellyozda — 14 kun davomida kuniga 4 marta 0,5-1 g.

Gonoreyada — 3 kun davomida har 6 soatda 0,5 g, keyin 7 kun davomida har 6 soatda 0,25 g.

Gastroparezda — ichishga (gatroparezni davolash uchun eritromitsinni v/i yuborish maqsadga muvofiqroq hisoblanadi), 0,15-0,25 g dan ovqatdan 30 daqiqa oldin, 3 maxal.

Yuqumli asoratlarni oldini olish uchun ichakni operatsiyadan oldin tayyorlash uchun — ichishga, operatsiyadan 19 soat, 18 soat va 9 soat oldin (jami 3 g).

Streptokokk infektsiyasining oldini olish uchun (tonzillit, faringitda) kattalar uchun — kuniga 20-50 mg/kg, bolalar uchun — kuniga 20-30 mg/kg, kurs davomiyligi kamida 10 kun.

Yurak nuqsonlari boʻlgan bemorlarda septik endokarditning oldini olish uchun — kattalar uchun 1 g va bolalar uchun 20 mg/kg, tibbiy yoki diagnostik muolajadan 1 soat oldin, keyin kattalar uchun 0,5 g va bolalar uchun 10 mg/kg, har 6 soatda takrorlanadi.

Koʻkyoʻtalda — kuniga 40-50 mg/kg. 5-14 kun ichida.

Yangi tugʻilgan chaqaloqlarning konʼyunktivitida — kuniga 50 mg/kg/sut suspenziya kamida 2 hafta davomida 4 qabulga boʻlib.

Bolalarda pnevmoniyada — kuniga 50 mg/kg suspenziyakamida 3 hafta davomida 4 maxal.

Homiladorlik davrida siydik-tanosil yoʻllari infeksiyalari uchun — kamida 7 kun davomida kuniga 4 marta 0,5 g yoki (agar bunday doza yomon qabul qilingan boʻlsa) kamida 14 kun davomida kuniga 4 marta 0,25 g dan.

Asoratlanmagan xlamidioz va tetratsiklinlarni koʻtara olmaslik boʻlgan kattalarda — kuniga 4 marta 0,5 g dan kamida 7 kun.

Rektal

1 yoshdan 3 yoshgacha boʻlgan bolalar — kuniga 0,4 g, 3 yoshdan 6 yoshgacha — kuniga 0,5-0,75 g, 6-8 yosh — 1 g/sut.gacha. Kundalik doza 4-6 qismga boʻlinadi va har 4-6 soatda yuboriladi.

Maxsus koʻrsatmalar

Yuqumli kasalliklarning ogʻir shakllarida, ogʻiz orqali yuborish samarasiz yoki imkonsiz boʻlsa, eritromitsinning eruvchan shakli — eritromitsin fosfatni tomir ichiga yuboriladi.

Supozituarlardagi eritromitsin tabletkani ichishqiyin boʻlgan xollarda buyuriladi.

Koʻkrak sutiga kirib borishi mumkinligi sababli, eritromitsin buyurilganda emizishni toʻxtatib turish kerak boʻladi.