Sildenafil

Sildenafil
Sistematik (IUPAC) nomi
?
Identifikatorlar
CAS raqami	?
ATK kodi	?
PubChem	135398744
DrugBank	DB00203
Kimyoviy maʼlumot
Formulasi	C₂₂H₃₀N₆O₄S
Mol. massasi	?
SMILES	izlash: eMolecules, PubChem
Farmakokinetik maʼlumot
Biofoydalilik	?
Metabolizm	?
Yar. parch. davri	3–4 hours
Ekskretsiya	?
Terapevtik tavsiyalar
Licence data	EU
Homiladorlik kat.	B1(AU)
Qonuniy statusi	Prescription Only (S4)(AU) ?(CA) P(UK) ?-only(US)
Qabul qilish	?

Viagra brendi ostida sotiladigan sildenafil, boshqalar qatori, erektil disfunktsiya va o'pka arterial gipertenziyasini davolash uchun ishlatiladigan doridir. Ayollarda ishlatilinishi va ularda jinsiy disfunktsiyani davolashda samarasi bor yoki yo'q ekanligi noma'lum. Og'iz orqali qabul qilish yoki tomir ichiga in'ektsiya qilish yo'li bilan qabul qilinadi. Dori vositasining ta'siri odatda yigirma daqiqa ichida sodir bo'ladi va taxminan ikki soat davom etadi.

Umumiy nojo'ya ta'sirlarga bosh og'rig'i, yurak urishi va terining qizarishi kiradi. Yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tavsiya etiladi. Kamdan kam uchrovchi, ammo jiddiy salbiy ta'sirlar orasida jinsiy olatni shikastlanishi, ko'rish muammolari va eshitish qobiliyatining yo'qolishi shuningdek uzoq muddatli erektsiya (priapizm) lar bor. Sildenafilni nitrogliserin (glitserin trinitrat) kabi nitratlar iste'mol qiladigan odamlar qabul qilmasligi kerak, chunki bu qon bosimining jiddiy pasayishiga olib kelishi mumkin. Sildenafilni alfa blokator dori vositalarini qabul qilgandan keyin to'rt soat ichida qabul qilmaslik kerak.

Tibbiyotda qo'llanilishi

Jinsiy zaiflik

Sildenafilning asosiy foydalanish sohasi erektil disfunktsiyani davolashdir . Bugungi kunda Sildenafil erektil disfunktsiyani, shu jumladan diabetes mellitusli erkaklarni davolashning standart usullaridan biri sifatida qo'llanilmoqda.

O'pka gipertenziyasi

Sildenafil o'pka arterial gipertenziyasi bo'lgan odamlarda kasallikning ayrim belgilarida yordam beradi.

Analoglari

PDE5 ingibitorlari bo'lgan atsetildenafil va sildenafilning boshqa sintetik tarkibiy analoglari retseptsiz sotiladigan bir qator "o'simlik" asosida olingan afrodizyak mahsulotlarida kattalar uchun moddalar sifatida topilgan. Ammo ushbu analoglar sildenafil o'tgani kabi hech qanday jiddiy klinik sinovdan o'tmagan va shuning uchun noma'lum nojo'ya ta'sir profillariga ega. Ushbu dori-darmonlarni taqiqlashga ba'zi urinishlar qilingan, ammo bu jarayon hozirgacha sekin kechmoqda, chunki hatto dizaynerlik dori-darmonlariga qaratilgan qonunlarga ega bo'lgan yurisdiktsiyalarda ham qonunlar retsept bo'yicha dori-darmonlarning analoglarini emas, balki noqonuniy giyohvand moddalarning analoglarini taqiqlash uchun ishlab chiqilgan.

Ta'sir mexanizmi

Sildenafil bilan bog'langan inson PDE5 ning kristall tuzilishi,

Sildenafil siklik guanozin monofosfatni (cGMP) kavernozum korpusida cGMP-ga xos fosfodiesteraza 5-tur fermenti tomonidan parchalanishdan saqlab qoladi. Jinsiy olatning kavernoz korpusidagi azot oksidi (NO) guanilat siklaza retseptorlari bilan bog'lanadi, bu esa cGMP miqdorining oshishiga olib keladi, bu esa gelitsin arteriyalarining intimal yostiqlarining silliq mushaklarining bo'shashishiga ( vazodilatatsiyasi ) olib keladi. Bu silliq mushaklarning bo'shashishi tomirlarning kengayishiga va jinsiy olatni "gubkasimon" to'qimalariga qon oqimining kuchayishiga olib keladi, bu esa kuchli erektsiyaga olib keladi. Robert F. Furchgott, Ferid Murod va Lui Ignarro lar silliq mushaklar vazodilatatsiyasida azot oksidining metabolik yo'lini mustaqil o'rganganligi uchun1998 yilda fiziologiya yoki tibbiyot bo'yicha Nobel mukofotiga sazovor bo'lganlar.